Gambaran umum

Olaparib adalah inhibitor PARP pertama yang mencapai klinik, mengeksploitasi kematiannya secara sintetis pada tumor yang sudah membawa cacat perbaikan rekombinasi homolog, yang paling klasik adalah mutasi BRCA1/2.Dengan memblokir perbaikan patah single-strand yang dimediasi PARP, itu memaksa sel kanker ke jalur perbaikan mereka tidak dapat menyelesaikan, memicu ketidakstabilan genomik bencana.Tablet 150 mg adalah SKU utama yang jejak peraturan global membuatnya menjadi jalur prioritas untuk pasokan B2B yang sesuai, dan jadwal oralnya mendukung terapi perawatan rawat jalan jangka panjang.Tablet ini menghindari beban infus dari rejimen sitotoksik dan sesuai dengan program pemeliharaan multi-bulan yang bergantung pada pasokan rawat jalan tanpa gangguan..

Cara Kerjanya

Enzim PARP memperbaiki kerusakan untaian tunggal DNA melalui perbaikan base-excision. Olaparib mengikat PARP di situs yang rusak dan menjebaknya, mencegah perbaikan.Dalam sel yang kekurangan BRCA, jalur rekombinasi homolog alternatif sudah hilang, sehingga kerusakan yang tidak diperbaiki menumpuk dan sel mati. Selektivitas ini menghemat sebagian besar jaringan normal, yang mempertahankan kemampuan perbaikan utuh,dan mendukung indeks terapeutik yang menguntungkan yang memungkinkan pemberian jangka panjang dalam pengaturan adjuvant dan pemeliharaan. PARP kompleks terperangkap runtuh garpu replikasi, dan tanpa perbaikan homolog sel tidak dapat menyelesaikan double-strand yang terjadi putus, berkomitmen untuk kematian.

Indikasi

Olaparib digunakan pada kanker ovarium mutasi BRCA sebagai terapi pemeliharaan, pada kanker payudara metastasis HER2- negatif dengan mutasi germinal BRCA,dan pada kanker prostat metastatik resisten kastrasi dengan perubahan perbaikan rekombinasi homologPenggunaan didasarkan pada status genetik yang dikonfirmasi, dan perawatan kanker pankreas merupakan pengaturan lain yang disetujui di beberapa wilayah, memperluas kumpulan pasien yang dapat ditangani.Aplikasi tahap awal dan adjuvant sedang dieksplorasi di mana cacat germinal ditemukan, yang akan memperpanjang durasi terapi dan kebutuhan pengadaan berulang untuk distributor.

Dosis dan Administrasi

Regimen tablet biasanya menggunakan 300 mg dua kali sehari, dibangun dari tablet 150 mg, dengan pemantauan hematologis dan penyesuaian dosis per label.dan mual dikelola secara proaktif selama minggu-minggu pertama pengobatan.

Penyimpanan & Sumber

Tablet dikirim dalam kemasan blister tertutup dengan karton sekunder dengan suhu terkontrol.dan lisensi ekspor yang cocok untuk pasar yang diatur.

FAQ

T: Apa yang disebut kematiannya sintetis dalam penghambatan PARP?A: Ini menggambarkan kematian spesifik tumor yang disebabkan ketika blokade PARP bertemu dengan jalur perbaikan BRCA yang sudah cacat.

P: Pasien mana yang memenuhi syarat untuk olaparib?A: Mereka yang memiliki perubahan perbaikan BRCA atau rekombinasi homolog di ovarium, payudara, pankreas, dan prostat.

T: Dokumen apa yang mendukung impor yang sesuai?A: Sertifikat GMP, pengujian pelepasan batch, dan otorisasi pemasaran atau izin impor yang relevan per tujuan.